A utilização de fitoterápicos vem se expandindo nos últimos anos. Uma das razões desse aumento é a falsa idéia de que os usuários têm sobre medicamentos a base de plantas medicinais não trazem nenhum prejuízo. Entre os fitoterápicos existentes destaca-se o Piper methysticum conhecido popularmente como kava-kava. Durante os anos de 1999 a 2002, a kava-kava esteve na lista dos 10 medicamentos fitoterápicos mais vendidos no Brasil. O uso indiscriminado de plantas vem causando cada vez mais toxicidade segundo os estudos científicos. A kava-kava foi responsável por dezenas desses números, envolvendo casos de hepatotoxicidade na Europa. Diante do exposto, o objetivo desse trabalho é descrever os aspectos gerais de kava-kava e suas atividades farmacoterapêuticas e apresentar informações técnicas para o desenvolvimento de uma melhor atenção farmacêutica aos usuários de medicamentos fitoterápicos. O desenvolvimento deste estudo teve como base uma revisão de literatura em livros, revistas e periódicos científicos e artigos atualizados sobre o tema. A kava-kava é uma planta medicinal que se destaca pelas suas propriedades farmacológicas, tendo efeitos ansiolíticos e indutores de relaxamento e sono. Os usuários de medicamentos fitoterápicos devem ser informados sobre eventos adversos, interações e contra-indicações do fármaco que está sendo utilizado, pois o prescritor e o dispensador devem orientar o paciente sobre a terapia mais adequada. Ressalta-se que o farmacêutico possui amplo conhecimento sobre o uso racional de medicamentos e compreende-se a sua importância para a realização de um tratamento eficaz e seguro. The use of herbal medicine has been expanding in recent years. One reason for this increase is that users have a false idea that medicinal plants are harmless. Among the herbal existing stands to Piper methysticum popularly known as kava-kava. During the years 1999 to 2002, the kava-kava was in the list of 10 best-selling herbal medicines in Brazil. The indiscriminate use of plants has been causing increasing toxicity according to scientific studies. The kava-kava was responsible for dozens of these numbers, involving cases of hepatotoxicity in Europe. Given the above, the aim of this paper is to describe the general aspects of kava-kava and its activities pharmacotherapeutics and present technical information for developing better pharmaceutical care to users of herbal medicines. Development of this study was based on a literature review of books, magazines and journals and updated articles on the topic. Kava-kava is a medicinal plant that stands out for its pharmacological properties, and anxiolytic effects and induce relaxation and sleep. Users of herbal medicines should be informed of adverse events, interactions, and contraindications of the drug that is being used because the prescriber and the dispenser should advise the patient on the most appropriate therapy. It is noteworthy that the pharmacist has extensive knowledge about the rational use of medicines, and understands the importance of pharmaceutical operations in achieving an effective and safe treatment.